阴茎勃起由阴茎组织中的cGMP介导,cGMP活性增高可导致阴茎平滑肌松弛和勃起。正常男性在性刺激时副交感神经兴奋,刺激非肾上腺素非乙酰胆碱能神经元释放一氧化氮,后者激活鸟苷酸环化酶使环磷酸鸟苷合成增加,阳痿患者由于器质性或心理性因素导致产生cGMP的能力下降。
西地那非是Ⅴ型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性强抑制剂,而PDE5为主要存在于阴茎中的一种磷酸二酯酶,负责cGMP的降解,西地那非正是通过抑制PDE5来提高cGMP的活性和作用时间,从而改善阳痿症状。因该作用机制需要一氧化氮的存在,故西地那非只有在性刺激的情况下才能发挥作用。研究表明在口服西地那非治疗阳痿的患者中,多是由于疗效不佳才会选择停药,很少出现由于副作用而不得不停药的患者,所以西地那非具有很好的耐药性,但仍存在一定的药物副作用,如颜面潮红、头晕、视觉异常、鼻塞及头痛。绝大多数不良反应为轻度和暂时性的,且不需要任何处理即恢复,说明西地那非有良好的安全性。
研究人员认为最好的阳痿治疗药物应为具有可靠的治疗效果、极少的副作用且应用简便。西地那非与此相符,该药服用方便,作用自然,疗效显着,安全性好。此外口服给药允许多次治疗、无创伤,患者较容易接受。
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