近年来有迅速的发展，从原有磺酰脲类(sulfonylurea)及双胍类(biguanide)外，已有第3类α-葡糖苷酶抑制剂(α-glucosidase inhibitor)供临床应用，第4类胰岛素增敏剂(insulin sensitizer)不久也将引入国内。至于第5类胰升糖素抑制剂(insulin antagonist inhibitor)和第6类糖异生作用抑制剂(gluconeogenesis inhibitor)则尚在实验和小量临床试用阶段，本节从略。
在上述抗糖尿病药物中，磺酰脲类药系降糖药，可以引起低血糖反应，而双胍类和α-葡糖苷酶抑制剂则不引起低血糖反应，被称为抗高血糖药物。
1.磺酰脲类 此组药物有多种。第一代药物目前还常用者为甲苯磺丁脲(tolrutamide D860)，氯磺丙脲(chlorpropamide)因其对肝脏的毒副反应和长效，容易发生低血糖而不宜选用，醋磺已脲(acetohexamide)和安拉磺脲(tolazamide)等在国内也少用。第二代药物有格列本脲(glibenclamide，优降糖、格列齐特(gliclazide，甲磺吡脲，达美康)、格列拎海
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