他扎罗汀治疗痤疮的药理机制和优点

　　痤疮是主要是由于某种原因导致皮脂腺分泌旺盛，毛囊被阻塞，进而产生炎症，形成红疹或脓疱。临床治疗上少不了外用药物的使用，最常用的是维A酸类药物，但是对于老一代的维A酸长期使用或大量使用会造成皮肤刺激反应、恶心呕吐等副作用，最主要是有致畸胎的作用。而他扎罗汀为最新型的第三代维A酸类药物，是一种乙炔化维A酸类似物。临床常用的剂型是0.1%他扎罗汀乳膏。

　　他扎罗汀治疗痤疮的机制

　　(1)主要作用机制：调节、减轻痤疮角化异常导致的毛囊皮脂腺堵塞，如溶解粉刺、防止新的粉刺形成、间接防止或阻止炎性痤疮的形成。

　　(2)次要机制：直接抗炎作用，可抑制白细胞活性、抑制早期炎症因子和介质的释放。

　　外用他扎罗汀药理作用的优点

　　(1)透皮吸收少：小于1%被吸收入血液，大部分药物存留在皮肤产生作用。

　　(2)药物在血液中代谢迅速：在血液中代谢成水溶性的亚砜，砜;半衰期为17~18小时。他扎罗汀酸与血浆蛋白结合率大于99%，在脂肪中无蓄积。

　　(3)排泄迅速：体外放射线标记显示，用药2~3天尿检阴性，粪便清除高峰为2~5天，7天药物全部清除体外。

　　(4)高受体选择性：他扎罗汀具有高受体选择性，生物学介导途径专一，避免广泛的药理作用，减少副作用，降低维A酸类药物的毒性。